Гранисестрон
Содержание
Что такое Китрил (гранисетрон)?
Китрил (действующее вещество — гранисетрон) — это противорвотное лекарственное средство, которое относится к классу селективных антагонистов серотониновых 5-HT3-рецепторов. Он используется для предотвращения тошноты и рвоты, вызванных противоопухолевой химио- и лучевой терапией, а также в послеоперационном периоде.
Каков механизм действия китрила?
Механизм действия гранисетрона заключается в блокировании серотониновых рецепторов (5-HT3).
- Причина тошноты: Противоопухолевые препараты и облучение повреждают клетки слизистой оболочки кишечника, что приводит к высвобождению серотонина из энтерохромаффинных клеток.
- Путь сигнала: Серотонин связывается с 5-HT3-рецепторами, расположенными на окончаниях блуждающего нерва в стенке кишечника и в хеморецепторной триггерной зоне (расположена в области дна IV желудочка головного мозга, которую ранее называли "рвотным центром").
- Действие препарата: Гранисетрон блокирует эти рецепторы, предотвращая воздействие на них серотонина. В результате рвотный рефлекс подавляется.
Показания к использованию китрила?
- Профилактика тошноты и рвоты у пациентов, получающих химиотерапию (в том числе высокодозную терапию цисплатином).
- Профилактика и лечение тошноты и рвоты у пациентов, получающих лучевую терапию.
- Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты (у взрослых).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к гранисетрону или любому из компонентов препарата.
- Перекрестная гиперчувствительность к другим антагонистам 5-HT3-рецепторов (например, ондансетрон) в анамнезе.
- Период грудного вскармливания.
- Детский возраст (для таблетированной формы — до 12 лет; для инъекционной — до 2 лет в зависимости от показания).
Побочные эффекты
Наиболее частые побочные эффекты:
- Со стороны нервной системы: головная боль, слабость (астения), сонливость или бессонница, головокружение.
- Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), диспепсия, метеоризм.
Серьезные побочные эффекты (требуют внимания):
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: Возможно удлинение интервала QT на ЭКГ (состояние, которое может влиять на ритм сердца). С осторожностью применяют у пациентов с существующими заболеваниями сердца, электролитными нарушениями и получающих кардиотоксичную химиотерапию.
- Аллергические реакции: Крапивница, кожная сыпь, зуд, бронхоспазм, отек лица, анафилактические реакции (редко).
- Серотониновый синдром: Редкое, но опасное состояние (спутанность сознания, возбуждение, лихорадка, потливость, мышечные подергивания), которое может возникнуть при совместном применении с другими серотонинергическими препаратами (например, некоторые антидепрессанты — СИОЗС, СИОЗСН).
Дополнительная важная информация (обновления 2024–2026 гг.)
Особые указания и меры предосторожности:
- Кишечная непроходимость: Гранисетрон может снижать моторику кишечника. Пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника должны находиться под наблюдением врача, так как препарат может маскировать симптомы прогрессирующего пареза кишечника.
- Беременность: Исследования на животных не выявили прямого вреда, однако контролируемых исследований у беременных женщин недостаточно. Применение возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
- Педиатрия: Безопасность и эффективность у детей младше 2 лет для инъекционной формы и младше 12 лет для таблеток не установлены.
Лекарственное взаимодействие:
- Гранисетрон может взаимодействовать с лекарствами, удлиняющими интервал QT (например, некоторые антиаритмические, антибиотики).
- Одновременное применение с ингибиторами МАО, СИОЗС и СИОЗСН повышает риск серотонинового синдрома.
Дмитрий Андреевич Красножон, 7 февраля 2011, последняя редакция 15 марта 2026 года.