Камизестрант зарегистрирован!
4 сентября Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило камизестрант (торговое название: Etcamah). Лекарство предназначено для применения в комбинации с ингибитором CDK4/6 для лечения гормон-рецептор-положительного, HER2-негативного местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, в котором после как минимум шести месяцев лечения ингибитором ароматазы и ингибитором CDK4/6 возникла мутация ESR1.
Местно-распространенный рак молочной железы — это рак молочной железы, распространившийся на ткани рядом с молочной железой, но не в отдаленные от молочной железы части тела. Метастатический рак молочной железы — это рак молочной железы, распространившийся в отдаленные от молочной железы части тела, такие как кости или печень.
Врачи будут использовать жидкостную биопсию — разновидность анализа крови, которая выявляет циркулирующую опухолевую ДНК (ctDNA, цоДНК), — для обнаружения мутаций ESR1. Тест жидкостной биопсии проводится каждые три месяца, пока человек принимает ингибитор ароматазы и ингибитор CDK4/6.
Одобрение было основано на результатах исследования SERENA-6. Оно показало, что — после выявления мутации ESR1 и до того, как на рентгеновских снимках и сканах появились признаки роста рака — переход с ингибитора ароматазы и ингибитора CDK4/6 на камизестрант и ингибитор CDK4/6 снижал риск роста рака. Выживаемость без прогрессирования (сколько времени люди живут без роста рака) составила 16 месяцев у людей, перешедших на камизестрант, против девяти месяцев у людей, продолжавших принимать ингибитор ароматазы.
Как действует камизестрант
Камизестрант — это вид гормональной терапии, называемый селективным деградатором рецептора эстрогена (SERD). SERD, как и селективные модуляторы рецептора эстрогена (SERM), блокируют прикрепление эстрогена к раковым клеткам в молочной железе. Занимая эстрогеновые рецепторы внутри и на поверхности гормон-рецептор-положительных раковых клеток молочной железы, SERD не дают эстрогену подавать клеткам сигнал к росту. SERD также уменьшают количество рецепторов эстрогена и изменяют форму рецепторов, из-за чего они работают хуже.
Камизестрант — это таблетка для приема внутрь. Рекомендуемая доза — 75 мг один раз в день, независимо от приема пищи, вместе с ингибитором CDK4/6. Камизестрант следует принимать примерно в одно и то же время каждый день. Таблетки нужно глотать целиком; не разрезайте, не измельчайте и не разжевывайте их.
Побочные эффекты камизестранта
Как и большинство противоопухолевых лекарств, камизестрант может вызывать побочные эффекты. Наиболее частыми побочными эффектами, наблюдавшимися в исследовании SERENA-6, были низкое содержание лейкоцитов, анемия, проблемы со зрением и утомляемость.
У некоторых людей камизестрант может вызывать серьезные побочные эффекты, включая проблемы с сердцем.
Камизестрант может вызывать брадикардию — более медленный, чем в норме, сердечный ритм. Поскольку его принимают вместе с ингибитором CDK4/6, лекарство также может вызывать нарушение со стороны сердца под названием удлинение интервала QT. Это означает, что сердечной мышце требуется больше времени, чем обычно, чтобы сократиться и расслабиться. Если камизестрант и ингибитор CDK4/6 вызывают одновременно брадикардию и удлинение интервала QT, ваше сердце может сокращаться и расслабляться еще медленнее, что может привести к сердечной недостаточности.
При приеме с Кискали (химическое название: рибоциклиб) камизестрант может вызывать тахикардию типа «пируэт» (Torsades de Pointes). Это нерегулярный, очень быстрый сердечный ритм, который может вызвать обморок, головокружение или внезапный сердечный приступ или остановку сердца.
Немедленно сообщите врачу, если у вас изменилось сердцебиение, в том числе появилось быстрое или нерегулярное сердцебиение, или если вы чувствуете головокружение или предобморочное состояние. Перед началом приема камизестранта вам делают электрокардиограмму, затем раз в неделю в течение первых двух недель лечения, а затем периодически, пока вы принимаете лекарство. (Электрокардиограмма, или ЭКГ, измеряет, как быстро или медленно бьется ваше сердце.)
Есть определенные лекарства, которые нельзя принимать, если вы принимаете камизестрант:
- cильные ингибиторы CYP3A, поскольку они усиливают действие камизестранта. К этому классу относятся противогрибковые препараты, такие как Низорал (химическое название: кетоконазол).
- cильные или умеренные индукторы CYP3A, поскольку они ослабляют действие камизестранта. К этому классу относится Рифамат (химическое название: рифампин), антибиотик для лечения туберкулеза.
- cубстраты CYP2C9, поскольку камизестрант может усиливать их действие. К этому классу относятся антикоагулянты, такие как варфарин; нестероидные противовоспалительные обезболивающие, такие как аспирин, напроксен и ибупрофен; и препараты для снижения артериального давления, такие как лозартан.
- cубстраты CYP2C19, поскольку камизестрант может усиливать их действие. К этому классу относятся ингибиторы протонной помпы, такие как омепразол и пантопразол, и антидепрессанты, такие как амитриптилин и Целекса (химическое название: циталопрам).
- лекарства для лечения нарушений сердечного ритма, будь то слишком быстрого или слишком медленного. К ним относятся Кордарон (химическое название: амиодарон), Норпейс (химическое название: дизопирамид), прокаинамид, Квинаглют (химическое название: хинидин) и Бетапейс (химическое название: соталол).
- лекарства, известные способностью вызывать нарушения сердечного ритма, включая бета-блокаторы, дигоксин и некоторые опиоиды, такие как пропофол или фентанил.
Камизестрант также может нанести вред плоду. Не следует принимать камизестрант, если вы беременны, пытаетесь забеременеть или если есть хоть какая-то вероятность, что вы можете быть беременны. Всем, кто может забеременеть, следует использовать эффективный негормональный метод контрацепции во время приема камизестранта и в течение четырех недель после последней дозы. Спросите своего врача, какой негормональный метод контрацепции лучше всего вам подойдет.
Также не следует кормить грудью во время приема камизестранта и в течение одной недели после последней дозы.
Если вы мужчина, принимающий камизестрант, и у вас есть партнерша, которая может забеременеть, ваша партнерша должна использовать контрацепцию, пока вы принимаете камизестрант, и в течение одной недели после последней дозы.